| Naloxégol | |
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| Identification | |
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| Nom UICPA | (5α,6α)-17-allyl-6-[(20-hydroxy-3,6,9,12,15,18-hexaoxaicos-1-yl)oxy]-4,5-époxymorphinan-3,14-diol |
| No CAS | |
| Code ATC | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule |
C34H53NO11 |
| Masse molaire | 651,784 7 ± 0,034 4 g/mol C 62,65 %, H 8,2 %, N 2,15 %, O 27 %, 651.8 g/mol |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le naloxégol est un dérivé PEGylé de l'antagoniste des récepteurs opioïdes-µ : la naloxone. La PEGylation réduit la perméabilité passive du naloxégol et fait également de cette molécule un substrat pour le transporteur glycoprotéine P. Compte-tenu de la faible perméabilité et de l'efflux plus important du naloxégol au travers de la barrière hémato-encéphalique, liés aux propriétés de substrat de la P-gp, la pénétration du naloxégol dans le système nerveux central est minimale.
Mode d'action
Le naloxégol agit en se liant aux récepteurs µ-opioïdes dans le tractus gastro-intestinal, ciblant les causes sous-jacentes de la constipation induite par les opioïdes (à savoir, réduction de la motilité gastro-intestinale, hypertonicité et augmentation de l'absorption des liquides résultant du traitement opioïde au long cours). Le naloxégol fonctionne comme antagoniste du récepteur µ-opioïde d'action périphérique dans le tractus gastro-intestinal, diminuant par ce moyen les effets constipants des opioïdes sans altérer les effets analgésiques des opioïdes sur le système nerveux central.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont : douleurs abdominales, diarrhées, nausées, céphalées et flatulences. Les effets indésirables gastro-intestinaux sont d'intensité modérée et surviennent en début de traitement. Rarement, il peut exister un syndrome de sevrage.
Voir aussi
Liens externes
- Ressources relatives à la santé :
