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Bazédoxifène

Bazédoxifène

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Bazédoxifène
Image illustrative de l’article Bazédoxifène
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Identification
Nom UICPA 1-[[4-[2-(azépan-1-yl)éthoxy]phényl]méthyl]-2-(4-hydroxyphényl)-3-méthylindol-5-ol
Synonymes

1-{2-[4-(2-(4-hydroxyphényl)-3-méthyl-5-hydroxy-1H-indol-1-ylméthyl)phénoxy]éthyl}azépane
1-[4-(2-azépan-1-yl-éthoxy)-benzyl]-2-(4-hydroxy-phényl)-3-méthyl-1H-indol-5-ol

No CAS 198481-32-2
198481-33-3 (acétate)
NoECHA 100.232.728
Code ATC G03XC02
DrugBank DB06401
PubChem 154257
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C30H34N2O3  [Isomères]
Masse molaire 470,602 6 ± 0,027 7 g/mol
C 76,57 %, H 7,28 %, N 5,95 %, O 10,2 %,
Précautions
SGH
SGH08 : Sensibilisant, mutagène, cancérogène, reprotoxique
H360, P201, P202, P281, P308+P313, P405 et P501
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 98-99%
Demi-vie d’élim. ~30 heures
Excrétion

fèces


Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le bazédoxifène est un médicament de la classe des modulateurs sélectifs du récepteur des œstrogènes, agissant « comme un agoniste au niveau de l’os et partiellement au niveau du métabolisme des lipides et comme un antagoniste au niveau des tissus mammaires et utérins. » Il s’utilise chez les femmes ménopausées pour diminuer le renouvellement osseux, augmentant la densité osseuse au niveau vertébral lombaire et permettant ainsi de diminuer les fractures vertébrales.

Il a aussi été étudié comme traitement possible des cancers du sein et du pancréas. C'est un membre du groupe des 2-phénylindoles des SERM (Selective estrogen receptor modulator (en)) comme le zindoxifène (en), le pipendoxifène (en) ou le raloxifène.


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