Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Topiramate

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

Topiramate
Image illustrative de l’article Topiramate
Identification
Nom UICPA sulfamate de [(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tétraméthyltétrahydro-3aH-bis[1,3]dioxolo[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl]méthyle
Synonymes

sulfamate de 2,3,4,5-bis-O-(1-méthyléthylidéne)-β-D-fructopyranose

No CAS 97240-79-4
NoECHA 100.129.713
Code ATC N03AX11
DrugBank APRD00237
PubChem 5284627
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C12H21NO8S  [Isomères]
Masse molaire 339,362 ± 0,019 g/mol
C 42,47 %, H 6,24 %, N 4,13 %, O 37,72 %, S 9,45 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 80 %
Métabolisme 30 % hépatique, 70 % est excrété inchangé
Demi-vie d’élim. 19 à 23 heures
Excrétion

70 % rénal (la forme inchangée)

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration oral

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
Topiramate

Le topiramate est un médicament antiépileptique utilisé pour les épilepsies de type généralisée ou partielle. On le trouve, en France, sous le nom d'Epitomax et aux États-Unis, au Canada, au Royaume-Uni, en Australie et dans certains autres pays sous le nom de Topamax. Il peut aussi être utilisé comme traitement préventif des crises de migraine.

Des études ont été aussi portées sur son utilité dans le traitement des effets induits par la kétamine, utilisé alors comme modèle de la schizophrénie.

Chimie

Il s'agit d'un dérivé du D-fructose.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est supérieure à 80 %, sans modification significative par les prises alimentaires. Sa demi-vie est d'environ 24 heures et l'excrétion est rénale. La phénytoïne et la carbamazépine diminuent de moitié sa demi-vie, imposant une augmentation des doses.

Efficacité

  • Épilepsie
    Épilepsie de l'enfant et de l'adolescent. C'est sa première utilisation. Chez l'enfant, il est indiqué pour le traitement du syndrome de Lennox-Gastaut[réf. nécessaire].
  • Migraines
    Par ailleurs, il diminue notablement le nombre de crises migraineuses lorsqu'il est donné en traitement de fond .
  • Trouble de la personnalité borderline
    Trouble de personnalité borderline notamment instabilité de l'humeur. Cette indication est recommandée par une revue de la Collaboration Cochrane de 2010.
  • Trouble bipolaire
    Cependant cette indication est critiquée par une revue de la Cochrane qui conclut en une efficacité insuffisante.

Utilisation expérimentale

Des études ont été aussi portées sur son utilité dans le traitement des effets induits par la kétamine, utilisé alors comme modèle de la schizophrénie.

Effets secondaires

Les plus fréquents sont les sensations de fourmillements (paresthésies présents dans la moitié des cas et conduisant à l'arrêt du traitement dans un peu moins d'un cas sur 10) et une perte assez importante de poids durant le traitement.

L'ANSM met en garde contre la tératogénicité du topiramate : les femmes enceintes sont exposées à un risque 3 fois plus grand de malformations du fœtus, notamment des becs-de-lièvre ou des hypospadias. Par ailleurs des cas de troubles neurodéveloppementaux sont rapportés. Une étude du 31 mai 2022 apporte des éléments nouveaux. L'ANSM modifie alors les conditions de prescription mentionnant que le risque observé de malformations majeures s’élève jusqu’à 8,2 %, ainsi qu'un risque de survenue de troubles du spectre autistique qui se situe entre 2 et 6 %, enfin un risque de survenue d’une déficience intellectuelle qui situe entre 1 et 8 %.

Liens externes



Новое сообщение