| Lumatépérone | ||
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| Structure de la Lumatépérone | ||
| Identification | ||
|---|---|---|
| DCI | Lumateperone | |
| Nom UICPA | 1-(4-fluorophenyl)-4-[(10R,15S)-4-methyl-1,4,12-triazatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-5,7,9(16)-trien-12-yl]butan-1-one | |
| Synonymes |
ITI-007, ITI007, ITI 007 |
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| No CAS | ||
| Code ATC | ||
| DrugBank | DB12113 | |
| PubChem | 49853357 | |
| SMILES |
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| InChI |
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| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C24H28FN3O | |
| Masse molaire | 393.506 g·mol−1 | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | 4,4% | |
| Liaison protéique | 97,4% | |
| Métabolisme | Hépatique | |
| Demi-vie d’élim. | 18 heures | |
| Excrétion |
<1% excreté inchangé en urine |
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| Considérations thérapeutiques | ||
| Classe thérapeutique | Antipsychotique atypique | |
| Voie d’administration | per os | |
| Caractère psychotrope | ||
| Catégorie | Psycholeptiques, Antipsychotiques, Dérivés du butyrophénone (ATC code N05AD10) | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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| Lumatépérone | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
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| Administration | per os |
| Sels | tosylate |
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La lumatépérone, également connue sous le nom commercial Caplyta, est un antipsychotique atypique de la classe des butyrophénones. Elle a été développée par Intra-Cellular Therapies, et elle est utilisée dans le traitement la schizophrénie et de la dépression dans le trouble bipolaire.
Indications
Cette molécule a été approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) américaine :
- pour le traitement de la schizophrénie chez l'adulte le 20 décembre 2019,
- pour le traitement de la dépression dans le cadre du trouble bipolaire en monothérapie ou en association avec des sels de lithium ou du valproate de sodium chez l'adulte en décembre 2021.
Formes galéniques
La lumatépérone est disponible sous le nom Caplyta dans les formes suivantes :
-
Voie orale
- Gélules de 42 mg, 21 mg et 10,5 mg.
Pharmacologie
Mécanisme d'action
-
Antagoniste :
- des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A
- des récepteurs dopaminergiques D1, D2 et D4
- des récepteurs α1-adrénergiques
- Inhibiteur de la recapture de la sérotonine
La lumatépérone ne possède pas d'action muscarinique ou antihistaminique, contrairement à d'autres antipsychotiques. L'absence de ces actions peut limiter certains effets indésirables tels que la sédation.
| Site | Ki(nM) |
|---|---|
| SERT (transporteur de la sérotonine) | 33 |
| 5-HT2A | 0.54 |
| α1A | <100 |
| α1B | <100 |
| D1 | 41 |
| D2 | 32 |
| D4 | <100 |
Pharmacocinétique
Après avoir pris le médicament par voie orale, la lumatépérone atteint des concentrations plasmatiques maximales dans un délai de 1 à 2 heures et a une demi-vie d'élimination terminale de 18 heures. Elle est métabolisée dans le foie par le CYP3A4, ce médicament présente donc des interactions avec les inhibiteurs du CYP3A4 (certains antifongiques, antirétroviraux, antibiotiques, le jus de pamplemousse); En cas d'une association, la posologie de lumatépérone est souvent revue à la baisse.
