| Furoate de fluticasone | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | furan-2-carboxylate de [(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-17-(fluorométhylsulfanylcarbonyl)-11-hydroxy-10,13,16-triméthyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phénanthrén-17-yle] |
| Nom systématique | 2-furancarboxylate de (6α,11β,16α,17α)-6,9-difluoro-17-{[(fluorométhyl)thio]carbonyl}-11-hydroxy-16-méthyl-3-oxoandrosta-1,4-diéne-17-yle |
| No CAS |
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| NoECHA | 100.158.130 |
| No CE | 629-894-6 |
| Code ATC | R01 |
| DrugBank | 08906 |
| PubChem | 9854489 |
| ChEBI | 74899 |
| SMILES |
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| InChI |
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| Propriétés chimiques | |
| Formule |
C27H29F3O6S |
| Masse molaire | 538,576 ± 0,03 g/mol C 60,21 %, H 5,43 %, F 10,58 %, O 17,82 %, S 5,95 %, |
| pKa | 6 |
| Propriétés physiques | |
| Solubilité | insol. in eau |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 0,51 % (Intranasal) |
| Liaison protéique | 91 % |
| Métabolisme | Intranasal Hépatique (par l'enzyme CYP3A4) |
| Demi-vie d’élim. | 15 heures |
| Excrétion | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le furoate de fluticasone est l'ester de l'acide 2-furoïque et de la fluticasone, un glucocorticoïde. C'est un composé utilisé en médecine en otorhinolaryngologie sous forme de suspension pour pulvérisation nasale. Il est ainsi la substance active (ou principe actif) d'un médicament breveté par le laboratoire GlaxoSmithKline et dont le nom commercial varie selon les pays : Avamys, Veramyst, Flonase Sensimist, Allermist, Furamist ou Ennhale.
| Furoate de fluticasone | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
Avamys (Union européenne, Afrique du Sud, Australie, Canada, Corée du Sud, Inde, Israël & Mexique) Veramyst et Flonase Sensimist (Etats-Unis) Allermist (Japon) Furamist et Ennhale (Inde). |
| Classe | anti-inflammatoire stéroïdien (corticoïde) & décongestionnant du système respiratoire |
| Forme | suspension pour pulvérisation nasale (spray nasal) |
| Administration | voie nasale |
| Laboratoire | GlaxoSmithKline (GSK) |
| Brevet | en cours |
| Statut légal | |
| Statut légal | sur prescription (liste I) |
| Remboursement | oui (30 %) |
| Considérations thérapeutiques | |
| Grossesse | utilisation déconseillée |
| Allaitement | utilisation déconseillée |
| Données physico-chimiques | |
| Formule brute | C27H29F3O6S |
| Identification | |
| No CAS | |
| NoECHA | 100.158.130 |
| Code ATC | R01AD12 et R03BA09 |
| DrugBank | 08906 |
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Visée thérapeutique
Le furoate de fluticasone est indiqué dans le traitement symptomatique des rhinites (allergiques et non-allergiques) chez l'adulte et l'enfant d'au mois 6 ans.
Caractéristiques pharmacologiques
Le furoate de fluticasone est un corticostéroïde, c'est-à-dire un anti-inflammatoire stéroïdien (dérivé de la cortisone), dont l'action est ciblée sur les muqueuses du nez. On lui associe également des propriétés décongestionnantes du système respiratoire.
Avec ses excipients, le furoate de fluticasone est à l'origine d'un médicament à usage local, l'administration a lieu par voie nasale grâce au spray nasal.
Utilisations médicales
Commercialisation
L'autorisation de mise sur le marché (AMM) de la spécialité pharmaceutique mettant en œuvre le furoate de fluticasone, dénommée Avamys, dans l'Union Européenne date de janvier 2008 (enregistrement initial) et a été renouvelée en décembre 2018 (rectificatif). Le laboratoire exploitant, GlaxoSmithKline, commercialise aussi cette spécialité médicamenteuse ailleurs dans le Monde, parfois sous un autre nom de marque.
Données d'études
Les données d'études de l'entreprise spécialisée IMS Health ont établi, en 2013, que le médicament « Avamys a fait l’objet de 1,2 million de prescriptions » (en cumul annuel) et que « cette spécialité a été majoritairement prescrite dans la rhinite allergique et vasomotrice (40 %), la rhinopharyngite (17 %), le traitement d’effets indésirables (11 %) et l’asthme (5 %) ».
De plus, le rapport efficacité/effets indésirables est jugé « moyen » et le service médical rendu est qualifié de « modéré ».
