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Dolasétron

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Dolasétron


Dolasétron
Nom UICPA	(3R)-10-oxo-8-azatricyclo[5.3.1.0^3,8]undec-5-yl 1H-indole-3-carboxylate
N^o CAS	115956-12-2
N^oECHA	100.130.141
Code ATC	A04AA04
DrugBank	DB00757
PubChem	60654
SMILES	O=C5CN4[C@@H]1C[C@H]5C[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3cnc2ccccc23 PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C19H20N2O3/c22-18-10-21-12-5-11(18)6-13(21)8-14(7-12)24-19(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15(16)17/h1-4,9,11-14,20H,5-8,10H2/t11-,12+,13-,14- InChIKey : UKTAZPQNNNJVKR-YXSUXZIUBI Std. InChI : vue 3D InChI=1S/C19H20N2O3/c22-18-10-21-12-5-11(18)6-13(21)8-14(7-12)24-19(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15(16)17/h1-4,9,11-14,20H,5-8,10H2/t11-,12+,13-,14- Std. InChIKey : UKTAZPQNNNJVKR-YXSUXZIUSA-N
Propriétés chimiques
Formule	C₁₉H₂₀N₂O₃
Masse molaire	324,373 7 ± 0,017 9 g/mol C 70,35 %, H 6,21 %, N 8,64 %, O 14,8 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique	70 %
Demi-vie d’élim.	8,5 heures
Excrétion	rénale
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	Antiémétique
Voie d’administration	IV
Grossesse	déconseillé
Conduite automobile	risques de survenue de vertiges
Précautions	déconseillée chez les personnes ayant un bloc auriculo-ventriculaire, un bloc de branche, un espace de QT long ou des antécédents d'arythmie
Antidote	aucun

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le dolasétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique consécutifs aux traitements anti-cancéreux.

Commercialisé en France sous le nom d'Anzemet par le laboratoire Sanofi-Aventis France, ce médicament a été retiré du marché le 9 septembre 2010.

Indications

Le dolasétron est utilisé dans la prévention et le traitement des nausées et des vomissements aigus induits par la chimiothérapie anti-cancéreuse.