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Dantrolène
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Dantrolène

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Dantrolène
Image illustrative de l’article Dantrolène
Image illustrative de l’article Dantrolène
Identification
Nom UICPA 1-({(E)-[5-(4-nitrophényl)furan-2-yl]méthylidène}amino)imidazolidine-2,4-dione
No CAS 7261-97-4
NoECHA 100.027.895
Code ATC M03CA01
DrugBank APRD00901
PubChem 2952
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C14H10N4O5  [Isomères]
Masse molaire 314,253 ± 0,014 2 g/mol
C 53,51 %, H 3,21 %, N 17,83 %, O 25,46 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 70 %
Métabolisme Hépatique
Excrétion

Urinaire et fécale

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Myorelaxant
Voie d’administration Orale
Intraveineuse
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
modifier Consultez la documentation du modèle

Le dantrolène est un myorelaxant.

Il agit en bloquant le couplage excitation-contraction dans les cellules musculaires probablement par une action sur les récepteurs de la ryanodine (canaux calciques). Il diminue la concentration de calcium intracellulaire. Il est utilisé dans le traitement de la spasticité musculaire (par exemple dans les suites d'un accident vasculaire cérébral, chez les paraplégiques, les infirmes moteurs cérébraux et les patients atteints de sclérose en plaques). Il serait utilisé (les preuves de son efficacité sont faibles) dans le traitement des intoxications à l'ectasy, dans le syndrome sérotoninergique [réf. nécessaire], l'intoxication au 2,4-dinitrophénol [réf. nécessaire] et les coups de chaleur. Il s'est avéré être le seul traitement curatif de l'hyperthermie maligne et il est également utilisé dans le syndrome malin des neuroleptiques. Il est commercialisé sous le nom de Dantrium en Europe et sous le nom de dantrolène en Amérique du Nord.

Mécanisme d'action

Le dantrolène agit en inhibant la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique des cellules musculaires squelettiques. Il agit en bloquant le couplage excitation-contraction dans les cellules musculaires probablement par une action sur les récepteurs de la ryanodine (canaux calciques) Il diminue la concentration de calcium intracellulaire.

Histoire

Il a été décrit pour la première fois en 1967 comme un des nombreux dérivés de l'hydantoïne proposé comme une nouvelle classe de relaxant musculaire. Son efficacité dans l'hyperthermie maligne a été découverte en 1975.

Utilisation en thérapeutique

Indications

Efficacité

Service médical rendu selon la commission de transparence de la HAS

  • modéré dans l’indication « Traitement des formes évoluées de spasticités d’origine pyramidale associées aux hémiplégies, aux paraplégies et à la sclérose en plaques »,
  • insuffisant dans l’indication «Prévention de l’hyperthermie maligne peranesthésique ».

Contre-indication

  • pathologie hépatique
  • pathologie pulmonaire
  • insuffisance cardiaque sévère
  • allergie au dantrolène
  • allergie au blé
  • cas où un tonus musculaire anormalement élevé est nécessaire pour permettre une meilleure fonction, une posture droite ou un équilibre pendant le mouvement (contre-indiction absolue dans la myasthénie)
  • grossesse ou allaitement

Effets indésirables

Cerveau

Les effets sur le SNC sont fréquents (troubles du langage et troubles visuels, dépression, confusion, hallucination, céphalées, insomnie, abaissement du seuil épileptogène, agitation ou inversement sédation empêchant la conduite). Quelques cas de dépression respiratoire (avec accès de dyspnée) ont été rapportés.

Système digestif

  • anorexie, nausée, vomissements, crampes abdominales, diarrhée
  • cytolyse hépatique ou cholestase asymptomatique ou hépatite médicamenteuse pouvant être sévère

Liens externes

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Dantrolène

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