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Aprépitant

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Aprépitant
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Identification
Nom UICPA 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
No CAS 170729-80-3
NoECHA 100.202.762
Code ATC A04AD12
DrugBank APRD00100
PubChem 151165
Propriétés chimiques
Formule C23H21F7N4O3  [Isomères]
Masse molaire 534,426 7 ± 0,021 6 g/mol
C 51,69 %, H 3,96 %, F 24,88 %, N 10,48 %, O 8,98 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 60-65 %
Liaison protéique > 95 %
Métabolisme Hépatique (mostly CYP3A4- mediated)
Demi-vie d’élim. 9-13 heures

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'aprépitant est un médicament appartenant à la classe antiémétique antagoniste de la substance P. Il agit sur les récepteurs NK1 (récepteurs des tachykinines).

Il est commercialisé par les Laboratoires Merck Sharp et Dohme-Chibret sous le nom de Emend.

Il est utilisé comme antiémétique, dans la prévention des nausées-vomissements dus aux chimiothérapies émétisantes en association avec un corticoïde (dexaméthasone) et un sétron (ondansétron).


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