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Anesthésique local
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Anesthésique local

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Un anesthésique local est un médicament qui inhibe de manière réversible la propagation des signaux le long des nerfs. Lorsqu'elle intéresse un nerf sensitif, cette inhibition se traduit cliniquement par une perte de sensibilité plus ou moins complète que l'on appelle analgésie ou « bloc sensitif » : c'est le but recherché lors de l'usage d'un tel médicament. Lorsqu'elle concerne un nerf moteur ou la composante motrice d'un nerf mixte, il en résulte une perte de motricité nommée paralysie ou encore « bloc moteur » généralement considérée comme un effet secondaire. Contrairement à ce qui a lieu lors d'une anesthésie générale, l'anesthésie locale ne supprime pas la perception douloureuse dans la totalité du corps et ne provoque pas de perte de conscience.

Dans la zone anatomique où ils sont administrés, les anesthésiques locaux (AL) agissent par un effet stabilisant de membrane (en) : ils inhibent l'ouverture de canaux ioniques – en particulier les canaux sodiques voltage-dépendants – impliqués dans la transmission des influx douloureux le long des nerfs périphériques. Bien que de nombreuses substances puissent produire différents degrés d'anesthésie locale, les médicaments de synthèse dédiés à cet usage se rangent en deux classes d'après leur structure chimique : les aminoamides et les aminoesters. Structurellement apparentés à la cocaïne, molécule naturelle anciennement utilisée comme AL, les AL actuels sont des substances de synthèse qui s'en distinguent par l'absence de potentiel addictif significatif et par des effets secondaires systémiques nettement moins marqués (en particulier sur le plan de la toxicité cardiovasculaire).

Les différents AL se distinguent les uns des autres par leurs propriétés pharmacologiques (puissance et posologie, délai et durée d'action, indications, effets indésirables). Ils sont utilisés dans différentes techniques telles que :

Mode d'action

Les anesthésiques locaux bloquent la propagation des potentiels d'action en interagissant directement avec les canaux sodiques rapides. Le site d'action des anesthésiques locaux se trouve au niveau de la partie intracellulaire des canaux sodiques. En règle générale, les fibres de petit diamètre sont plus sensibles que les fibres larges. De même, les fibres non-myélinisées sont plus sensibles que les fibres myélinisées.

Typologie

Anesthésiques locaux à structure amino-ester

Cette catégorie regroupe les AL dont la structure chimique comporte une fonction amine (tertiaire) et une fonction ester.

Leur chef de file est la cocaïne, substance naturelle extraite de l'espèce végétale Erythroxylon coca (spontanée et cultivée en Amérique du Sud). Sa structure est remarquable, caractérisée par une fonction amine tertiaire qui s'intègre à un système bicyclique de type tropane lui-même connecté par une liaison ester à une molécule d'acide benzoïque. Bien connue pour son usage récréatif de surcroît illicite dans la plupart des pays (substance classifiée comme stupéfiant), la cocaïne présente une importante toxicité cardiovasculaire et neurologique. Du point de vue de la médecine allopathique contemporaine, son usage anesthésique n'a plus qu'un intérêt historique.

Les substances suivantes sont des AL de synthèse à structure amino-ester (donc structurellement apparentés à la cocaïne) :

Anesthésiques locaux à structure amino-amide

On regroupe dans cette catégorie des AL de synthèse qui possèdent à la fois une fonction amine (tertiaire) et une fonction amide.

La lidocaïne (Xylocaine*) est le chef de file de cette catégorie. C'est une molécule de synthèse connue depuis les années 1940 et largement utilisée pour toutes sortes de gestes douloureux réalisés sous anesthésie locale : « petite chirurgie » (sutures, exploration des plaies etc.) dans les services d'urgence, ponctions d'organes et d'épanchements divers, abord veineux périphérique (notamment chez l'enfant), mise en place drains et cathéters de toute sorte etc.

Les substances suivantes sont des AL de synthèse à structure amino-amide (donc structurellement apparentés à la lidocaïne) :

Autres anesthésiques locaux

On retrouve dans cette catégorie des substances d'origine naturelle qui ne partagent ni la structure de deux classes d'AL de synthèse, ni leur mode d'action :

Domaines d'application

Galénique

Effets indésirables potentiels

Intoxication et conduite à tenir




Anesthésiques de surface par contact

Famille des amino-esters

  • La cocaïne est un alcaloïde extrait de l’Erythroxylon Coca croissant à l’Amérique du Sud. cet Anesthésique Local (AL) trouble la capture neuronale inverse de la noradrénaline dans les synapses. Cela active la transmission d’irritation. Dans les synapses dopaminergiques la cocaïne trouble la capture de dopamine, ce qui provoque l’irritation du Système Nerveux Central (SNC). L’effet périphérique se manifeste par l’activation du Système Nerveux (SN) sympathique :  la fréquence cardiaque, la tension artérielle augmentent, les vaisseaux sanguins se rétrécissent. De grandes doses de cocaïne provoque les convulsions, le tremblement, l’inhibition de SNC, la mort à cause de paralysie du centre respiratoire.
  • La tetracaïne (nom commercial "dicaïne") – l’AL toxique actif. On l’applique essentiellement comme Anesthésique (A) de surface : les muqueuse d’œil (0,3 %), de nez et ge gorge (0,5-1 %). En cas d’A des voies respiratoires supérieurs la dose maximale à usage unique – 3 ml de solution 3 %. La durée d’effet – 2-3 heures. L’effet toxique se manifeste par l’irritation de SNC remplacée par la paralysie. La mort est à cause de paralysie du centre respiratoire. On ajoute de l’adrénaline pour la diminution d’absorption.
  • La benzocaïne (nom commercial "anesthésine") – est peu hydrosoluble ; est liposoluble et soluble dans l’alcool. On l’applique seulement en cas d’A de surface dans les solutions huileuse (l’otite aigüe, les douleurs du méat acoustique externe), les pommades, les pâtes (5 %), les poudres (en cas de prurit), les suppositoire rectaux et les solutions huileuses en cas d’affection du rectum (l’hémorroïde, les fissures). On emploie cette A intérieurement en cas de douleurs à l’œsophage et l’estomac, en cas de vomissement.
  • La proxymétacaïne, l’oxybuprocaïne (nom commercial "inocaïne"). On l’emploi à courte durée à l’ophtalmologie : l’anesthésie de conjonctive, de cornée pour déterminer la tension oculaire, enlever les corps étrangers.
  • La bumécaïne (nom commercial "piromécaïne") est appliquée à l’ophtalmologie (0,5 %) pour l’A de surface de muqueuses buccales (1-2 %), nasales, de nasopharynx, de gorge, d’ œsophage, de rectum, de voies urinaires et respiratoires. On emploie la pommade de la bumécaïne 5 % à la stomatologie.
  • La procaïne (nom commercial "novocaïne") – l’anesthétique actif, la durée de son effet – 30-60 min. Cet A est hydrolysé par la cholinestérase du plasma sanguin. La procaïne est bien hydrosoluble et peu toxique ; est appliquée pour l’A par infiltration (0,25%-0,5 %), de conduction et épidurale (1-2 %). Parfois on l’emploi pour l’A spinale (5 %) et de surface (10 %).

Famille des amino-amides

  • La lidocaïne (nom commercial "xycaïne" ou "xylocaïne") - l’AL du type amidique. On l’emploi pour l’A de surface sous la forme de collyre 2-4 % ; de muqueuses orale, nasale, de nasopharynx, de gorge, d’ œsophage, de rectum, de voies urinaires et respiratoires – 1-2 % ; pour l’A épidurale – 2 %, pour l’A spinale – 5 %. On emploie à la stomatologie, au oto-rhino-laryngologie, à l’endoscopie la solution mesurée de lidocaïne 10 %. Pour la diminution d’effet résorptif on ajoute de l’adrénaline (l’épinéphrine). La lidocaïne, un anesthésique local, est également utilisée comme antiarythmique.
  • La trimécaïne s'apparente à la lidocaïne. L’effet est plus durable. Le chlorure d'éthyle – le liquide volatil en ampoules. En cas d’application le chlorure d'éthyle s'exhale très vite, en cela les tissus refroidissent et perdent de la sensibilité. On l’emploie en cas de petites opérations de la peau, de contusion, d’entorse, de distortion du ligament, en cas de névrite, de radiculite.
  • La bupivacaïne (nom commercial "marcaïne") – l’AL du type amidique. Sa période latente jusque 20 min. Cet anesthétique est employé en cas d’A par infiltration - 0,25 %, de conduction - 0,25-0,5 %, épidurale – 0,75 % et spinale – 0,5 %. La durée d’A épidurale et spinale – 3-4 heures. L’effet toxique, lié à la résorption, se manifeste comme le mal à la tête, le tournement de tête, les troubles de vision, la nausée, le vomissement, les troubles du rythme ventriculaire, le bloc auriculoventriculaire.
  • L’articaïne (nom commercial "ultracaïne") - l’AL du type amidique. On l’emploi pour l’A par infiltrarion et de conduction. La durée d’effet – 1-2 heures.
  • La ropivacaïne (nom commercial "naromine") – c’est l’amide. On l’emploi pour l’A épidurale (l’opération césarienne, l’abolition du syndrome douloureux aigu), pour L’A de conduction et sous-arachnoïdienne. La durée d’effet – 6-12 heures.
  • La mepivacaïne est appliquée localement à la stomatologie pour l’A en cas d’ intubation de la trachée, de bronchoscopie, d’œsophagoscopie, de tonsillectomie.

Autres anesthésiques de surface

  • Par réfrigération : cryoanesthésie
  • Chlorure d'éthyle. Nocif et inflammable, n’est plus utilisé
  • Fréon 114. Utilisé aussi pour les tests au froid
  • Menthol. Utilisé pour soulager des maux et douleurs mineures telles que des crampes musculaires, entorses, migraines. Il peut être utilisé seul ou combiné à du piment ou du camphre. En Europe, il est plutôt utilisé en gel ou en crème.

Anesthésiques par infiltration

Les Amino-esters

  • Procaïne.
    • Avantages : pas de pharmacodépendance
    • Inconvénients : très vasodilatateur, très allergisant, durée d’action courte
  • Tétracaïne
    • Action plus prolongée mais quand même vasodilatateur

Les amino-amides

  • Lidocaïne.
    • Avantages : très peu vasodilatatrice, pas allergisante
    • Inconvénients : effets toxiques par surdosage.
  • Prilocaïne.
    • Avantage : durée d’action plus longue, métabolisme rapide
    • Inconvénient : risque méthémoglobinémie (interdit chez la femme enceinte, limitation chez enfant de moins de 3 mois)
  • Mépivacaïne.
    • Avantages : très légèrement vasoconstrictrice, bonne diffusion tissulaire.
  • Articaïne.
    • Avantages : anesthésie la plus puissante et la plus longue ; anesthésique local de choix pour la femme enceinte car forme ionisée faible, peu liposoluble, fortement liée aux protéines
    • Inconvénients : concentration un peu forte selon certains.
  • Aptocaïne.
    • Molécule utilisé lors d'allergie aux amino-esters et en cas de porphyrie hépatique.
  • Ropivacaïne.
    • Molécule assez récente présentant beaucoup d’avantages : très faible liposolubilité, intrinsèquement vasoconstrictrice, peu toxique.
    • Rester prudent car peu de recul

Autres composants associés

Les vasoconstricteurs

Ils augmentent la durée d’action et l’efficacité, diminuent la quantité d’anesthésique, donc la toxicité. Ils diminuent le saignement.

L’adrénaline

Agit sur les récepteurs α1 et 2 et β2 ( → vasodilatation). L'adrénaline augmente le rythme cardiaque et la contractibilité du myocarde. Un surdosage provoque : tachycardie, hypertension et augmentation du métabolisme basal

La noradrénaline

Agit sur les récepteurs α1 et 2 mais pas sur les β2. Elle est moins efficace que l’adrénaline, et peut être plus nocive. Elle peut provoquer une augmentation de la tension artérielle, mais n’agit ni sur la contractibilité cardiaque ni sur le métabolisme basal.

La corbadrine

10 fois moins active que la noradrénalibne. Utilisée uniquement associée à l’aptocaïne en cas de porphyrie.

Les autres constituants

Les antiseptiques

Parabène = para-hydroxy-benzoïque : rôle anti-fongique et anti-microbien mais très allergisant, il est donc de moins en moins utilisé.

Les antioxydants

EDTA = acide-éthylène-diamide-tétra-acétique : diminue les réactions d’oxydations dans les capsules

Les conservateurs

  • Sulfites : comme le métabisulfite de sodium ou potassium. Cette molécule est obligatoire s'il y a des vasoconstricteurs.
  • L'eau

Effets secondaires

Système nerveux central

Un anesthésique local, par définition, ne peut pénétrer le système nerveux central. Par accident (injection intra-veineuse au lieu de locale), les fortes doses peuvent provoquer des convulsions.

Système cardio-vasculaire

Un anesthésique local, par définition, ne peut atteindre le cœur où les gros vaisseaux. Par accident (injection intra-veineuse au lieu de locale), Les fortes doses peuvent affecter le cœur et faire diminuer la pression artérielle.

Hypersensibilité/Allergie

Methémoglobinémie

Situation pathologique où l'hémoglobine porte au sein de chaque protoporphyrine IX (présente en 4 exemplaires) un atome de fer à l'état ferrique, c'est-à-dire sous forme oxydée Fe3+. Cette forme d'hémoglobine ne peut fixer le dioxygène et est dès lors toujours sous forme désoxy. Ainsi, le sang devient moins oxygénée, générant ainsi une moindre désaturation périphérique.

Accidents

Diagnostic

Début semblable à un malaise vagal.

Signes neurologiques (souvent précoces) : tremblements musculaires, myoclonie du visage ; somnolence, perte de connaissance, coma ; état convulsif ; évolution vers détresse ventilatoire
Signes cardiocirculatoires : pouls irrégulier ; hypotension ; évolution vers l’inefficacité ou l’arrêt circulatoire

Évolution

Habituellement favorable en quelques minutes pour les troubles mineurs.
Sans traitement symptomatique, les troubles majeurs évoluent vers l’arrêt respiratoire et circulatoire.

Traitements

Prévention des accidents toxiques

Injecter la solution tiédie lentement et pratiquer une aspiration pour vérifier que la solution n’est pas intra-vasculaire.

S’abstenir d’infiltrer les tissus inflammatoires ou infectés.

Surveiller le patient pendant l’injection et dans les 30 min qui la suivent afin de détecter précocement tout signe d’alerte ; Devant tout signe d’alerte, arrêter l’injection et surveiller les trois grandes fonctions : neurologique, respiratoire et cardiovasculaire.

De plus, le stress doit être considéré comme un facteur de risque diminué par le dialogue, le comportement, l’ambiance des locaux… et éventuellement une prémédication.

Conduite à tenir devant un accident toxique

Accident mineur : arrêter les soins, allonger en décubitus dorsal, position déclive ; vérifier liberté et protection des voies aériennes supérieures, rassurer le patient ; surveiller l'état de conscience, les fonctions respiratoires et circulatoires.

Accident majeur

Appeler les services d'aide médicale urgente.




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