Acépromazine

Acépromazine
Identification
Nom UICPA	1-(10-(3-(diméthylamino)-propyl)-10,10a-dihydro-4aH-phénothiazin-8-yl)-acétone
Synonymes	acétylpromazine
No CAS	61-00-7
NoECHA	100.000.451
No CE	200-496-0
Code ATC	N05AA04 « QN05AA04 »
PubChem	6077
SMILES	c12N(c3c(cccc3)Sc1ccc(c2)C(C)=O)CCCN(C)C PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C19H22N2OS/c1-14(22)15-9-10-19-17(13-15)21(12-6-11-20(2)3)16-7-4-5-8-18(16)23-19/h4-5,7-10,13H,6,11-12H2,1-3H3
Apparence	Poudre jaune • Solution jaune limpide
Propriétés chimiques
Formule	C19H22N2OS  [Isomères]
Masse molaire	326,456 ± 0,022 g/mol C 69,9 %, H 6,79 %, N 8,58 %, O 4,9 %, S 9,82 %,
Propriétés physiques
T° ébullition	230 °C à 0,5 mmHg
Précautions
SIMDUT
D1B, D1B : Matière toxique ayant des effets immédiats graves létalité aiguë : DL50 orale (rat) =400 mg·kg-1 Divulgation à 1,0 % selon les critères de classification
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique	99 %
Métabolisme	Hépatique
Demi-vie d’élim.	3 heures
Excrétion	Urinaire
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	Phénothiazique, neuroleptique, tranquillisant
Voie d’administration	Voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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L'acépromazine, ou acétylpromazine, est un antagoniste compétitif central de la dopamine, utilisé comme tranquillisant en médecine vétérinaire, notamment en prémédication, chez les carnivores domestiques et le cheval. C'est une phénothiazine appartenant à la classe des neuroleptiques.

Mode d'action

L'acépromazine est un antidopaminergique : elle antagonise les récepteurs dopaminergiques du système nerveux central. Ses mécanismes d'action ne sont pas encore tout à fait connus.
En outre, l'acépromazine antagonise les récepteurs sérotoninergiques, histaminergiques, α₁-adrénergiques et cholinergiques.

Utilisation / Posologie

L'acépromazine est utilisée par voie orale, à la dose de 1,1 à 2,2 mg·kg^-1 chez le chien et le chat, comme tranquillisant, i.e. en vue d'une contention chimique. L'acépromazine est largement utilisée par voie parentérale en pré-anesthésie. Chez le chien et le chat, on l'utilise à la dose de 10 à 50 μg·kg^-1.

L'acépromazine potentialise la narcose et la myorelaxation induites par les anesthésiques généraux. Elle potentialise également l'analgésie des morphiniques (neuroleptanalgésie). Elle améliore la qualité de l'induction et du réveil.

Données pharmacologiques

Données pharmacodynamiques

L'acépromazine, par son action sur de nombreux récepteurs, induit une tranquillisation dose-dépendante. Elle est antiarythmique, antispasmodique et antiémétique.

En outre, elle abaisse le seuil épileptogène et est responsable d'une dépression centrale de la thermorégulation (dysthermie) et de la vasodilatation (hypotension).

Données pharmacocinétiques

L'acépromazine agit en 15 à 20 minutes par voie intraveineuse. Son effet dure entre 3 et 6 heures selon la dose.

Effets secondaires

L'acépromazine induit une dépression cardiorespiratoire ; elle agit surtout sur le système cardiovasculaire et provoque une bradycardie et une hypotension dose-dépendantes. Elle fausse les paramètres hématologiques en abaissant de près de 50 % l'hématocrite ainsi que la protéinémie.

Contre-indications

Contre-indications relatives

• Gériatrie, pédiatrie
• Races brachycéphales (injection d'acépromazine possible après induction de l'anesthésie)
• Coagulopathies, hémopathies

Contre-indications absolues

• Insuffisance hépatique sévère
• Neurochirurgie médullaire, convulsions, épilepsie
• Insuffisance cardiaque sévère
• Déshydratation

Toxicité / Surdosage

La toxicité de l'acépromazine est assez faible : sa DL₅₀ est de 61 mg kg⁻¹ par voie intraveineuse (souris) et de 257 mg kg⁻¹ par voie orale (souris).

Interactions médicamenteuses

L'acépromazine peut interagir avec :

• le paracétamol^DCF (acétaminophène^DCI) : risque d'hypothermie ;
• la phénytoïne : augmente le métabolisme de la phénytoïne ;
• la procaïne : augmente l'activité de la procaïne ;
• le propanolol : augmente les concentrations plasmatiques en acépromazine et en propanolol ;
• la quinidine : augmente la dépression cardiaque.

Médicaments vétérinaires disponibles en France

• Calmivet
• Vétranquil 0,5 %
• Vétranquil 1 %

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes

• Fiche BIAM : http://biam2.org/biam/www/Sub2954.html

Références

• D. C. Plumb, Veterinary Drug Handbook, 6^e éd., Blackwell Publishing, Iowa, 2008, p. 4-7.
• P. Verwaerde, C. Estrade, Vadémécum d'anesthésie des Carnivores domestiques, Éd. Med'Com, 2005, p. 190-191.

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