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Genentech
Vismodégib
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Vismodégib

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Vismodégib
Image illustrative de l’article Vismodégib
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Identification
DCI vismodegib
Nom UICPA 2-chloro-N-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphényl)-4-méthylsulfonylbenzamide
Synonymes

GDC-0449, GDC0449, GDC 0449, 879085-55-9, RG-3616, Vismodegibum

No CAS 879085-55-9
NoECHA 100.234.019
PubChem 24776445 131480672
ChEBI 66903
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C19H14Cl2N2O3S
Masse molaire 421,297 ± 0,026 g/mol
C 54,17 %, H 3,35 %, Cl 16,83 %, N 6,65 %, O 11,39 %, S 7,61 %,
Données pharmacocinétiques
Demi-vie d’élim. 12 jours
Excrétion

fécale (82 %) et urinaire (4,4 %)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration per os
Grossesse contre-indication
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le vismodégib, inhibiteur systémique de la signalisation hedgehog, est un médicament antinéoplasique oral utilisé en cas de carcinome basocellulaire, un cancer de la peau de pronostic favorable lorsqu'il est traité.

Historique

Identifiée au début des années 2000 par la compagnie américaine Curis Inc., les droits exclusifs sont cédés à Genentech aux États-Unis qui revend aux laboratoires Roche une licence pour les autres marchés. Ces deux derniers laboratoires sont chargés du développement clinique et commercial, de l'agrément, de la synthèse à grande échelle et de la fourniture des clients finaux de la molécule.

Synthèse

vismodégib
Informations générales
Princeps
  • Erivedge (Belgique, Canada, France Suisse)
Classe inhibiteur systémique de la signalisation hedgehog, autres antinéoplasiques, ATC code L01XX43
Forme gélules dosée à 150 mg
Administration per os
Laboratoire Hoffmann-La Roche, Roche
Identification
No CAS 879085-55-9
NoECHA 100.234.019
Code ATC L01XX43
DrugBank 08828
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Indications

Le vismodégib est admis à l'usage par la FDA puis par l'Agence européenne des médicaments dans le cadre spécifique du traitement antinéoplasique des carcinomes basocellulaires pour lesquels ni chirurgie ni radiothérapie ne pourraient être pratiquées. Des essais ont été effectués pour élargir éventuellement les indications aux cancers colorectaux métastasés, aux carcinomes pulmonaires à petites cellules, sans succès.

Mise en garde et précautions d'emploi

Contre-indications

  • grossesse et allaitement (les patientes ne sont pas autorisées à allaiter durant les 7 mois qui suivent la dernière dose d’Erivedge) ;
  • traitement chez l'enfant.

Effets secondaires indésirables

Sont plutôt communs (survenant chez plus de 30 % des patients traités) :

Peuvent survenir (dans environ 10 à 29 % des cas) :

  • diarrhée ;
  • déshydratation ;
  • perte d'appétit ;
  • constipation ;
  • douleurs articulaires ;
  • vomissements ;
  • perte du goût.

Posologie

Une gélule de 150 mg par jour au cours ou à distance des repas.

Liens externes


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