| Sélinexor | |
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| Identification | |
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| Nom systématique | (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyrazin-2-ylprop-2-ènehydrazide |
| No CAS | |
| Code ATC | |
| DrugBank | DB11942 |
| PubChem | 71481097 |
| SMILES |
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| InChI |
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| Propriétés chimiques | |
| Formule |
C17H11F6N7 |
| Masse molaire | 427,306 6 ± 0,015 8 g/mol C 47,78 %, H 2,59 %, F 26,68 %, N 22,95 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 95% (aux protéines plasmiques) |
| Métabolisme | CYP3A4, UDP‐glucuronosyltransférases et glutathion S-transférases |
| Demi-vie d’élim. | 6-8 heures |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le sélinexor est un inhibiteur sélectif du transport nucléo-cytoplasmique qui se lie et inhibe l'exportine 1 ou XPO1, une protéine d’export nucléaire, ce qui amène à la mort cellulaire programmée des seules cellules cancéreuses.
Indications
Basée sur une étude, la Food and Drug Administration a autorisé le sélinexor (nom commercial Xpovio) en association avec la dexaméthasone pour le traitement de myélome multiple en rechute ou réfractaires après au moins 4 lignes de traitement et dont la maladie est réfractaire à au moins deux inhibiteurs de protéasome (IP), deux agents immunomodulateurs (IMID) et un anticorps monoclonal anti-CD38. Il induit une lyse des cellules du myélome et diminue le processus d'ostéolyse.
En , le sélinexor est aussi indiqué pour le traitement du lymphome diffus à grandes cellules B, de haut grade, en rechute ou réfractaire, après au moins 2 lignes de traitement incluant des anthracyclines et un anti-CD20 (rituximab) et chez les patients inéligibles à la chimiothérapie intensive et à la greffe.
Il a une action synergique avec les médicaments inhibiteurs du protéasome. Ainsi l'association sélinixor-bortézomib-dexaméthasone se révèle être supérieure à la simple association bortézomib-dexaméthasone dans les myélomes réfractaires.
