| Loxapine | ||
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| Identification | ||
|---|---|---|
| Nom UICPA | 2-chloro-11-(4-méthylpipérazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazépine | |
| No CAS | ||
| NoECHA | 100.016.215 | |
| No CE | 217-835-3 | |
| Code ATC | N05 | |
| DrugBank | APRD00574 | |
| PubChem | 3964 | |
| SMILES |
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| InChI |
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| Propriétés chimiques | ||
| Formule |
C18H18ClN3O [Isomères] |
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| Masse molaire | 327,808 ± 0,019 g/mol C 65,95 %, H 5,53 %, Cl 10,82 %, N 12,82 %, O 4,88 %, |
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| Propriétés physiques | ||
| T° fusion | 109 à 110 °C | |
| Pression de vapeur saturante | 2,80×10-8 mmHg à 25 °C | |
| Écotoxicologie | ||
| DJA | 600 mg | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | rapide (pic plasmatique atteint en 1h30) | |
| Métabolisme | Hépatique | |
| Demi-vie d’élim. | 8 heures (orale) | |
| Excrétion |
urine et fèces |
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| Considérations thérapeutiques | ||
| Classe thérapeutique | antipsychotique | |
| Conduite automobile | déconseillée | |
| Caractère psychotrope | ||
| Catégorie | Neuroleptique typique | |
| Composés apparentés | ||
| Autres composés |
amoxapine (métabolite) |
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| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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La loxapine (Adasuve, Loxapac, Xylac) est un antipsychotique typique de 1re génération utilisé principalement dans le traitement des états psychotiques aigus et chroniques. Si la loxapine est un traitement toujours utilisé comme traitement de fond dans les maladies psychotiques, notamment la schizophrénie, elle est désormais surtout utilisée en psychiatrie comme tranquillisant majeur pour traiter l'agitation, les délires, stopper les hallucinations ou encore calmer les patients anxieux lorsque la psychopharmacologie de première intention (les anxiolytiques) a échoué. C'est un membre de la classe de la dibenzoxazépine.
La loxapine est en premier lieu un traitement efficace pour améliorer l'organisation de la pensée des patients psychotiques. La loxapine est, de nos jours, souvent utilisée dans le cadre du traitement des épisodes psychotiques aigus chez les patients schizophrènes, bipolaires ou mélancoliques.
Utilisation
Elle est surtout utilisée pour traiter les troubles du comportement associés à cette maladie, tels que l'agitation ou l'agressivité. Une brève revue sur la loxapine n'a pas montré en définitive que la loxapine était particulièrement efficace chez les patients avec une schizophrénie paranoïde. Une étude postérieure a montré que les quelques études ne prouvent pas que la loxapine ait des effets supérieurs à d'autres antipsychotiques. La loxapine sous forme injectable intramusculaire aurait un effet plus rapide et une plus grande efficacité que l'halopéridol intramusculaire sur l'agitation et l'agressivité de certains patients.
| loxapine | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
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| Classe | psycholeptiques, antipsychotiques diazépines, oxazépines et thiazépines, ATC code N05AH01 |
| Forme | comprimés pelliculés à 2,5, 5, 10, 25, 50 et 100 mg, solution buvable à 25 mg·ml-1, solution injectable à 50 mg·2·ml-1, poudre pour inhalation en récipient unique 9,1 mg |
| Administration | per os, injection intramusculaire, inhalation |
| Sels | succinate |
| Laboratoire | Alexza, Apotex, Bioprojet Pharma, Dominion, Eisai, Pendopharm (Pharmascience), Pharmel, Sandoz |
| Identification | |
| No CAS | |
| NoECHA | 100.016.215 |
| Code ATC | N05AH01 |
| DrugBank | 00408 |
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Recherche
La loxapine a été un des cinq antipsychotiques utilisés dans une étude sur la structure des neurones dans les parties du cerveau dont on pense qu'elles sont impliquées dans la schizophrénie. Seule la loxapine a été associée avec le développement de nouvelles connexions entre neurones (neurogenèse).
Biochimie
C'est un antipsychotique polyvalent qui possède des propriétés anxiolytiques et sédatives lorsqu'il est consommé sur de courtes périodes et des propriétés antidélirantes (ou « incisives ») lorsqu'il est consommé sur de longues périodes. La loxapine est toutefois utilisée prioritairement pour ses propriétés sédatives. C'est un antagoniste ayant une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques D2, D3 et D4, les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A, 5-HT2C et 5-HT6, le récepteur adrénergique α1 et le récepteur histaminergique H1.
Son métabolite principal est l'amoxapine, un antidépresseur tétracyclique.
Effets secondaires
N. B. : selon DrugPoint, les pourcentages donnés après les éventuels effets secondaires se réfèrent à la fréquence de ces effets secondaires.
Effets secondaires courants de la loxapine (fréquence ≥ 1 %) par inhalation :
- perte de goût (14 %) ;
- sédation (12 %) ;
- pharyngite (3 %).
Effets secondaires courants de la loxapine administrée par voie orale :
- constipation ;
- xérostomie ;
- étourdissement ;
- akathisie ;
- sommeil intense ;
- trouble de la parole ;
- syndromes extrapyramidaux (en fonction des doses administrées. À des doses plus faibles, sa propension à provoquer des effets secondaires extrapyramidaux semble être similaire à celle des antipsychotiques atypiques) ;
- vision trouble (en) ;
- rétention aiguë d'urine ;
- somnolence (relativement modérée par rapport à celles déclenchées par d'autres antipsychotiques) ;
- dyspnée
- congestion nasale.
Effets secondaires rares :
- iléus paralytique ;
- agranulocytose ;
- leucopénie ;
- thrombopénie ;
- dommages hépatiques hépatocellulaires ;
- syndrome malin des neuroleptiques
- thrombopénie ;
- crise d'épilepsie ;
- dyskinésie tardive ;
- accident vasculaire cérébral ;
- accident ischémique transitoire ;
- mort.
Efficacité
Selon la HAS, le service médical rendu de la loxapine est important.
Fait divers
Le , il a été utilisé par malveillance contre des soignants de l'Hôtel-Dieu de Paris.
Liens externes
- Page spécifique dans la base de données sur les produits pharmaceutiques (Canada)
- Page spécifique sur le Vidal.fr
