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Losartan
Losartan
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Losartan | ||
Identification | ||
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Nom UICPA | (2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl]méthyl}-1H-imidazol-5-yl)méthanol | |
Synonymes |
Losartan |
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No CAS | 114798-26-4 | |
NoECHA | 100.110.555 | |
Code ATC | C09CA01 | |
DrugBank | DB00678 | |
PubChem | 3961 | |
SMILES | ||
InChI |
Std. InChI : vue 3D InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28) Std. InChIKey : PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N |
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Propriétés chimiques | ||
Formule |
C22H23ClN6O |
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Masse molaire | 422,911 ± 0,023 g/mol C 62,48 %, H 5,48 %, Cl 8,38 %, N 19,87 %, O 3,78 %, |
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pKa | 5,5 | |
Propriétés physiques | ||
T° fusion | 184 °C | |
Écotoxicologie | ||
LogP | 4,010 | |
Données pharmacocinétiques | ||
Biodisponibilité | 25–35 % | |
Métabolisme | hépatique (CYP2C9, CYP3A4) | |
Demi-vie d’élim. | 1,5–2 h | |
Excrétion |
rénale 13–25%, biliaire 50–60% |
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Considérations thérapeutiques | ||
Voie d’administration | orale | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
modifier |
Le losartan est un antihypertenseur qui appartient à la famille des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.
Indications
- Hypertension artérielle et pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux chez les personnes hypertendues présentant une augmentation du volume du cœur (ventricule gauche).
- Atteinte rénale chez le diabétique hypertendu ayant une protéinurie (présence de protéines dans les urines).
- Insuffisance cardiaque chez les personnes âgées de plus de 60 ans, lorsque les inhibiteurs de l'enzyme de conversion ne peuvent pas être utilisés.
Polythérapie
Pour les patients avec une hypertension difficile à contrôler, une polythérapie avec du losartan et de l'hydrochlorothiazide offre une réduction importante de la pression artérielle et les patients sont en mesure de réaliser leurs cibles pour la tension artérielle .
Contre-indications
- Insuffisance hépatique grave.
- Grossesse (à partir du 4e mois).