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Antidote
Flumazénil
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Flumazénil

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Flumazénil
Image illustrative de l’article Flumazénil
Informations générales
Princeps Anexate
Classe Antagoniste gabaergique
Administration Injection intraveineuse
Dosage 100 μg/mL
Laboratoire Hoffman-La Roche (princeps)

France: Mylan (génériques)

Statut légal
Statut légal Liste I (France)

Liste B (Suisse)

Données pharmacocinétiques
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 40 ~ 80 minutes
Excrétion

Urinaire (90 %)
Fécale (10 %)

Considérations thérapeutiques
Antidote Tout agoniste gabaergique (benzodiazépine, alcool, etc...).
Identification
No CAS 78755-81-4
NoECHA 100.128.069
Code ATC V03AB25
DrugBank 01205
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Flumazénil
Identification
Nom UICPA Éthyl 8-fluoro-5,6-dihydro-5-méthyl-6-oxo-
4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazépine-3-carboxylate
No CAS 78755-81-4
NoECHA 100.128.069
Code ATC V03AB25
PubChem 3373
Apparence Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule C15H14FN3O3  [Isomères]
Masse molaire 303,288 4 ± 0,014 5 g/mol
C 59,4 %, H 4,65 %, F 6,26 %, N 13,85 %, O 15,83 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le flumazénil est un composé polycyclique qui est antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines (les récepteurs GABAA). Il est utilisé comme antidote pour annuler les effets thérapeutiques (effet sédatif, anticonvulsivant, anxiolytique, hypnotique, myorelaxant et amnésiant) ou toxiques (surdosage) des benzodiazépines, ainsi que pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Il a été commercialisé pour la première fois par le laboratoire Hoffmann-La Roche, en 1987, sous le nom de marque Anexate.

Le flumazénil agit dans un délai moyen de 90 secondes. Sa demi-vie est inférieure à celle de toutes les benzodiazépines, y compris celle du midazolam (Dormicum) : afin d'éviter une rechute dans le coma après que son effet ait cessé, le flumazénil doit être administré soit en injections itératives, soit en perfusion continue.

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Flumazénil

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