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Carvédilol
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Carvédilol

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Carvédilol
Image illustrative de l’article Carvédilol
Identification
Nom UICPA 1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-méthoxyphénoxy)éthylamino]propan-2-ol
Synonymes

(RS)-1-(4-carbazolyloxy)-3- [2-(2-méthoxyphénoxy)- éthylamino]-2-propanol;
(±)-1-(4-carbazolyloxy)-3- [2-(2-méthoxyphénoxy)- éthylamino]-2-propanol;
rac-1-(4-carbazolyloxy)-3- [2-(2-méthoxyphénoxy)- éthylamino]-2-propanol

No CAS 72956-09-3
NoECHA 100.117.236
No RTECS UA8670000
Code ATC C07AG02
DrugBank DB01136
PubChem 2585
ChEBI 3441
SMILES
InChI
Apparence blanc
Propriétés chimiques
Formule C24H26N2O4  [Isomères]
Masse molaire 406,474 2 ± 0,022 6 g/mol
C 70,92 %, H 6,45 %, N 6,89 %, O 15,74 %,
Propriétés physiques
T° fusion 114,5 °C
Solubilité DMSO >20 mg·ml-1
Précautions
SGH
SGH09 : Danger pour le milieu aquatique
H411 et P273
Écotoxicologie
DL50 >1 000 mg·kg-1 (chien, oral)
364 mg·kg-1(souris, i.p.)
27 mg·kg-1 (souris, i.v.)
8 000 mg·kg-1 (souris, oral)
769 mg·kg-1(rat, i.p.)
25 mg·kg-1 (rat, i.v.)
LogP (octanol/eau) 4,19
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
modifier Consultez la documentation du modèle

Le carvédilol est un médicament bêta-bloquant avec des propriétés alpha-bloquantes, utilisé dans le traitement de l'insuffisance cardiaque.

Efficacité

Dans l'insuffisance cardiaque systolique grave, il diminue le risque de survenue d’évènements graves, que le patient soit très symptomatique ou moins.

Prescription

Comme tout autre bêta bloquant dans l'insuffisance cardiaque, il doit être donné à des doses croissantes, de manière progressive, en contrôlant la tension artérielle et la fréquence cardiaque, par des paliers de quelques semaines, jusqu'à parvenir, idéalement à 25 mg deux fois par jour.

Médicaments alternatifs

Les autres bêta-bloquants ayant démontré une efficacité dans l'insuffisance cardiaque sont le métoprolol, le bisoprolol, le nébivolol. À part est l'ivabradine, bradycardisant (ralentisseur de la fréquence cardiaque) comme les autres bêta-bloquants mais par un mécanisme autre et qui a également démontré une certaine efficacité en complément de ces derniers (ou en remplacement en cas d'intolérance).

Le carvédilol semble être supérieur au métoprolol que le patient soit resynchronisé par un stimulateur cardiaque multi-sites ou non.


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