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Alectinib
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Alectinib | |
Identification | |
---|---|
Nom UICPA | 9-éthyl-6,6-diméthyl-8-(4-morpholin-4-ylpipéridin-1-yl)-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile |
Synonymes |
alecensa |
No CAS | 1256580-46-7 |
NoECHA | 100.256.083 |
Code ATC | L01XE36 |
DrugBank | DB11363 |
PubChem | 49806720 |
ChEBI | 90936 |
SMILES | |
InChI |
InChI : vue 3D InChI=1S/C30H34N4O2/c1-4-20-16-23-24(17-26(20)34-9-7-21(8-10-34)33-11-13-36-14-12-33)30(2,3)29-27(28(23)35)22-6-5-19(18-31)15-25(22)32-29/h5-6,15-17,21,32H,4,7-14H2,1-3H3 InChIKey : KDGFLJKFZUIJMX-UHFFFAOYSA-N |
Propriétés chimiques | |
Formule |
C30H34N4O2 [Isomères] |
Masse molaire | 482,616 6 ± 0,027 8 g/mol C 74,66 %, H 7,1 %, N 11,61 %, O 6,63 %, |
pKa | 7,05 |
Données pharmacocinétiques | |
Biodisponibilité | 37% (sous alimentation) |
Liaison protéique | >99% |
Métabolisme | principalement via CYP3A4 |
Demi-vie d’élim. | 33 heures (alectinib), 31 heures (M4, un métabolite de l'alectinib) |
Excrétion | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
modifier |
L'alectinib est un médicament inhibiteur de l'ALK utilisé dans le traitement du cancer bronchique non à petites cellules.
Pharmacologie
Contrairement au crizotinib, il pénètre dans le système nerveux central.
Efficacité
Il est actif dans les formes de cancers bronchiques non à petites cellules résistantes au crizotinib. Il s'avère également plus efficace et mieux toléré, donnée en première intention dans ces cancers ALK positifs, par rapport au crizotinib.
Voir aussi
- Le ceritinib et le crizotinib sont d'autres inhibiteurs de l'ALK.